Производи

Активирани инхибитор фибринолизе који се активира тромбином (ТАФИа) је карбоксипептидаза која садржи цинк и значајно инхибира фибринолизу.Стога се очекује да инхибитори ТАФИа делују као профибринолитички агенси.Недавно смо пријавили дизајн и синтезу инхибитора ТАФИа који садрже селен и њихову инхибиторну активност.Овде извештавамо о кристалним структурама моћних инхибитора који садрже селен, сумпор и фосфинску киселину везаних за свињску панкреасну карбоксипептидазу Б (ппЦПБ).ппЦПБ је ТАФИа хомолог и сурогат ТАФИа за кристалографску анализу.Кристалне структуре ппЦПБ у комплексу са једињењем селена 1а, његовим аналогом сумпора 2 и дериватом фосфинске киселине ЕФ6265 одређене су при резолуцији 1,70, 2,15 и 1,90 А, респективно.Сваки инхибитор се везује за активно место ппЦПБ на сличан начин као што је примећено код претходно пријављених инхибитора.Дакле, у комплексима, кисеоник селен, сумпор и фосфинска киселина координирају са цинком у ппЦПБ.Ово је прво запажање и извештај о координацији селена са цинком у ЦПБ-у.