Производи

Вишециљна једињења се све више траже за ефикасан третман сложених болести.Овде описујемо дизајн и синтезу нове класе шогаол-хупринских хибрида, за које се тврди да погађају неколико кључних циљева укључених у Алцхајмерову болест.Хибриди су тестирани ин витро на њихову инхибиторну активност против хумане ацетилхолинестеразе и бутирилхолинестеразе и антиоксидативну активност (АБТС.+, ДППХ и Фолин-Циоцалтеу тестови), и у интактним ћелијама Есцхерицхиа цоли на њихову Аβ42 и тау анти-агрегирајућу активност.Такође, процењена је њихова пенетрација у мозак (ПАМПА-БББ тест).Иако хибриди нису тако моћни АЦхЕ инхибитори или антиоксидативни агенси као изворни хуприн И и [4]-шогаол, респективно, они и даље показују веома моћне антихолинестеразне и антиоксидативне активности и много су моћнији агенси против агрегације Аβ42 и тау од матична једињења.Све у свему, хибриди шогаол-хуприна се појављују као интересантне вишециљне анти-Алцхајмерове вође које пропуштају мозак.

Екстракти различитог поларитета добијени из различитих делова биљке (корен, лист, цвет и плод) Сесели ригидума проучавани су различитим антиоксидативним тестовима: ДППХ и АБТС активношћу уклањања радикала, методом тоталне редукционе снаге, као и укупним садржајем флавоноида и полифенола. .Етерична уља свих делова биљке су показала слаба антиоксидативна својства.Опсег инхибиторних концентрација испитиваних екстраката, против бактерија Есцхерицхиа цоли, Псеудомонас аеругиноса, Стапхилоцоццус ауреус, Бациллус цереус и гљивица Цандида албицанс и Аспергиллус нигер био је 0,01-1,50 мг/мЛ и микробицидног 0,02-3,02 мг/мЛ.У интеракцији са холинестеразом, сва етерична уља су се показала ефикасним као инхибитори.Највећи проценат инхибиције у односу на хуману и коњску холинестеразу показало је етерично уље корена (38,20% и 48,30%, респективно) међу уљима и екстракт корена хексана (40,56% и 50,65% респективно).Етерична уља и испарљиве компоненте свих делова биљке идентификоване су помоћу ГЦ, ГЦ-МС и хеадспаце/ГЦ-МС.Статистичка анализа ансамбла резултата показала је да се састав етеричног уља корена значајно разликује од етеричних уља других делова биљке.Узимајући у обзир све проучаване активности, екстракт корена хексана показао је најбоља укупна својства.Помоћу течне хроматографије високих перформанси у комбинацији са масеном спектрометријом високе резолуције, идентификовано је 30 најзаступљенијих састојака у екстрактима различитог поларитета.Присуство идентификованих састојака је повезано са уоченим специфичним биолошким активностима, означавајући на тај начин једињења која су потенцијално одговорна за сваку испољену активност.