Производи

Телитромицин је први пут лансиран у Немачкој као орални третман једном дневно за респираторне инфекције укључујући упалу плућа стечену у заједници, акутне бактеријске егзацербације хроничног бронхитиса, акутног синуситиса и тонзилитиса/фарингитиса.Овај полусинтетички дериват природног макролида еритромицина је први кетолид на тржишту, нова класа антибиотика који садржи Ц3-кетон уместо групе Л-кладинозе.Антибактеријски агенс са 14-чланим прстеном спречава синтезу бактеријских протеина везивањем за два домена 50С подјединице бактеријских рибозома.Показује моћну ин витро активност против уобичајених респираторних патогена укључујући Стрептоцоццус пнеумониае, Хаемопхилус инфлуензае, Моракелла цатаррхалис и Стрептоцоццус пиогенес, као и друге атипичне патогене.3-кето група даје повећану киселинску стабилност и смањену индукцију резистенције макролид-линкозамид-стрептограмин Б која се често примећује код макролида.Чини се да супституисани Ц11-Ц12 карбаматни остатак не само да повећава афинитет за место везивања рибозома, већ и стабилизује једињење против хидролизе естеразе и избегава отпорност услед елиминације макролида из ћелије помоћу ефлукс пумпе кодиране меф геном код одређених патогена. .Телитромицин је и компетитивни инхибитор и супстрат ЦИП3А4.Међутим, за разлику од неколико макролида као што је тролеандомицин, он не формира стабилан инхибиторни комплекс метаболита ЦИП П-450 Фе2+-нитрозоалкана који је потенцијално хепатотоксичан.Лек се добро подноси и добро се дистрибуира у плућна ткива, бронхијални секрет, крајнике и пљувачку.Испоставило се да је високо концентрисан у азурофилним гранулама полиморфонуклеарних неутрофила и на тај начин олакшава његову испоруку фагоцитозираним бактеријама.