Производи

Триметоприм је липофилно и слабо алкално бактериостатско средство класе пириметамина.То је бели или скоро бели кристални прах, без мириса, горак и слабо растворљив у хлороформу, етанолу или ацетону, али скоро нерастворљив у води и веома растворљив у раствору глацијалне сирћетне киселине.Има антибактеријски спектар који је сличан сулфа лековима, али са јаким антибактеријским дејством.Има добар ефекат у лечењу Есцхерицхиа цоли, Протеус мирабилис, Клебсиелла пнеумониае, Стапхилоцоццус сапропхитицус и низа других грам-позитивних и негативних бактерија.Али је неефикасан против инфекције Псеудомонас аеругиноса.Његова минимална инхибиторна концентрација је често мања од 10 мг/Л, при чему је само коришћење лако изазвати резистенцију бактерија, и стога се углавном не користи сам, већ углавном у комбинацији са сулфа леком за формирање једињења за клинички третман инфекција уринарног тракта, цревних инфекција. инфекције, респираторне инфекције, дизентерија, ентеритис, тифусна грозница, менингитис, упала средњег уха, менингитис, сепса и инфекције меких ткива.Има ефекат на лечење тифуса и паратифуса који није мањи од ампицилина;Такође се може комбиновати са дугоделујућим сулфа лековима за превенцију и лечење фалципарум маларије отпорне на лекове.

Основни принцип антибактеријског деловања триметоприма је да омета метаболизам фолата у бактеријама.Главни механизам деловања је селективна инхибиција активности дихидрофолат редуктазе у бактеријама тако да се дихидрофолат не може редуковати у тетрахидрофолат.Пошто је синтеза фолне киселине главни део биосинтезе нуклеинске киселине, и самим тим производ спречава синтезу бактеријских нуклеинских киселина и протеина.Штавише, афинитет везивања триметоприма (ТМП) за ензим бактеријске дихидрофолат редуктазе је пет пута јачи од оног за дихидрофолат редуктазу сисара.Комбинација са сулфа лековима може изазвати двоструку блокаду метаболизма биосинтезе фолне киселине бактерија, тако да постоји синергистички ефекат који ће појачати антибактеријско деловање сулфа лекова, а може претворити антибактеријски ефекат у бактерицидни ефекат који смањује отпорност на лекове. сојева.Поред тога, производ такође може побољшати антибактеријске ефекте разних других антибиотика (као што су тетрациклин, гентамицин).