дЦМП, 2′-деоксицитидин 5′-монофосфат, слободна киселина ЦАС: 1032-65-1
| Каталошки број | КСД90549 |
| Назив производа | дЦМП, 2'-деоксицитидин 5'-монофосфат, слободна киселина |
| ЦАС | 1032-65-1 |
| Молецулар Формула | Ц9Х14Н3О7П |
| Молекуларна тежина | 307.20 |
| Детаљи о складиштењу | -15 до -20 °Ц |
| Хармонизовани тарифни код | 29349990 |
Спецификација производа
| Изглед | Чврст |
| Анализа | 99% |
Бета-Д-2'-деокси-2'-флуоро-2'-Ц-метилцитидин (ПСИ-6130) је снажан специфични инхибитор синтезе РНК вируса хепатитиса Ц (ХЦВ) у ћелијама репликона Хух-7.Да би се инхибирала ХЦВ НС5Б РНК полимераза, ПСИ-6130 мора бити фосфорилисан у 5'-трифосфатни облик.Испитивана је фосфорилација ПСИ-6130 и инхибиција ХЦВ НС5Б.Фосфорилација ПСИ-6130 помоћу рекомбинантне хумане 2'-деоксицитидин киназе (дЦК) и уридин-цитидин киназе 1 (УЦК-1) мерена је коришћењем спрегнуте спектрофотометријске реакције.Показало се да је ПСИ-6130 супстрат за пречишћени дЦК, са Км од 81 микроМ и кцат од 0,007 с-1, али није био супстрат за УЦК-1.ПСИ-6130 монофосфат (ПСИ-6130-МП) је ефикасно фосфорилисан у дифосфат, а затим у трифосфат помоћу рекомбинантне хумане УМП-ЦМП киназе и нуклеозид дифосфат киназе, респективно.Проучавана је инхибиција дивљег типа и мутираних (С282Т) ХЦВ НС5Б РНК полимераза.Константа инхибиције у стабилном стању (Ки) за ПСИ-61 30 трифосфат (ПСИ-6130-ТП) са ензимом дивљег типа била је 4,3 микроМ.Слични резултати су добијени са 2'-Ц-метиладенозин трифосфатом (Ки=1,5 микроМ) и 2'-Ц-метилцитидин трифосфатом (Ки=1,6 микроМ).НС5Б са мутацијом С282Т, за коју се зна да даје отпорност на 2'-Ц-метиладенозин, инхибирао је ПСИ-6130-ТП једнако ефикасно као и дивљи тип.Уградња ПСИ-6130-МП у РНК катализована пречишћеном НС5Б РНК полимеразом резултирала је прекидом ланца.
